И.О. заведующего лабораторией
д.х.н. Груздев Дмитрий Андреевич
телефон: +7 (343) 374-35-43

Общая информация о лаборатории – лаборатория сформирована в 2018 г. в рамках национального проекта «Наука и университеты» (приказ директора ИОС УрО РАН № 104 от 27.12.2018 г.)

Руководитель лаборатории – Груздев Дмитрий Андреевич, д.х.н.

Научные интересы: азагетероциклы, аминокислоты, медицинская химия, стереохимия, элементоорганические соединения

Численность лаборатории – 10 человек, из них сотрудников в возрасте до 39 лет – 10, кандидатов наук – 3.

 

Основные научные направления

• Синтез и модификация новых биоактивных производных моно- и биядерных азагетероциклов, в т.ч. галогенсодержащих.
• Синтез аналогов природных соединений, содержащих заместители гетероциклического и полиэдрического строения.
• Изучение фармакологического потенциала новых гетероциклических и полифункциональных соединений, взаимосвязей между их структурой и биоактивностью.

 

 

Важнейшие результаты

• Разработаны методы синтеза биоактивных фторсодержащих соединений гетроциклического и ациклического строения. Синтезирован ряд фторсодержащих производных пираолопиримидина, обладающих высокой анальгетической активностью. Среди фторсодержащих производных 3-оксоэфиров найдены новые наномолярные ингибиторы карбоксилэстеразы и родственных ферментов. Ряд новых фтор-замещенных азагетероциклических соединений обладают значительной активностью в отношении возбудителей грибковых и вирусных инфекций.

• Разработаны подходы к получению и функционализации ряда азагетероциклических соединений. Получен ряд новых производных, обладающих антимикобактериальной, противогерпетической и противогриппозной активностью, в том числе активных в отношении штаммов, устойчивых к существующим видам терапии.

• Синтезирован ряд новых производных 1,2-дикарба-клозо-додекаборана и 7,8-дикарба-нидо-ундекаборана (карборанов), представляющих интерес в качестве потенциальных агентов доставки бора для бор-нейтронозахватной терапии опухолей, а также планарно-хиральных строительных блоков для синтеза биоактивных молекул

 

Избранные публикации

• N.A. Elkina, E.V. Shchegolkov, Y.V. Burgart, N.A. Agafonova, A.N. Perminova, N.A. Gerasimova, G.F. Makhaeva, E.V. Rudakova, N.V. Kovaleva, N.P. Boltneva, O.G. Serebryakova, S.S. Borisevich, N.P. Evstigneeva, N.V. Zilberberg, N.V. Kungurov, V.I. Saloutin. Synthesis and biological evaluation of polyfluoroalkyl-containing 4-aryl hydrazinylidene-isoxazoles as antifungal agents with antioxidant activity // Journal of Fluorine Chemistry 2022, 254, 109935.
• E.S. Filatova, O.V. Fedorova, G.L. Rusinov, V.N. Charushin. Synthesis and properties of heterocycle-containing podands (Review) // Chemistry of Heterocyclic Compounds 2021, 57, 971–983.
• A.R. Tsygankova, D.A. Gruzdev, V.V. Kanygin, T.Ya. Guselnikova, A.A. Telegina, A.I. Kasatova, A.I. Kichigin, G.L. Levit, L.V. Mechetina, R.A. Mukhamadiyarov, I.A. Razumov, O.I. Solovieva, O.Yu. Volkova, A.A. Poniomarev, V.P. Krasnov, E.L. Zavjalov. Liposomes loaded wit lipophilic derivative of closo-carborane as a poitential boron delivery system for boron neutron capture therapy of tumors // Mendeleev Communications 2021, 31, 659–661.
• A.A. Telegina, D.A. Gruzdev, G.L. Levit, V.P. Krasnov. Synthesis of a novel planar-chiral nido-carborane amino acid. // Russian Chemical Bulletin, International Edition 2021, 70, 539–544.
• R.I. Ishmetova, I.N. Ganebnykh, N.K. Ignatenko, S.G. Tolshchina, A.V. Korotina, O.S. Eltsov, M.A. Kravchenko, G.L. Rusinov. Synthesis and tuberculostatic activity of new 3-alkylthio-6-R-[1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4,5]tetrazines // Russian Chemical Bulletin, International Edition 2021, 70, 1093–1098.
• S.A. Vakarov, D.A. Gruzdev, G.L. Levit, V.P. Krasnov, V.N. Charushin, O.N. Chupakhin. Synthesis of enantiomerically pure 2-aryloxy carboxylic acids and their derivatives (Review) // Russian Chemical Reviews 2019, 88, 1063–1080.